鸭梨酸钠什么作用?
【中文名称】盐酸帕洛诺司琼 【英文名称】Palonosetron Hydrochloride 【结构式】 【适应症】 用于预防术后恶心、呕吐,也可用于预防和治疗癌症患者的恶病质和厌食症等。由于本品的镇静效果,还可用于控制药物引起的嗜睡。
【药理毒理】 本品为5-HT3受体拮抗剂,通过选择性地阻断中枢神经系统中催吐化学基团的释放,起到止吐功效;小剂量时(如1.25μg/kg肌肉注射)对中枢抑制效应很弱甚至没有,而大剂量时(如4.0μg/kg静脉注射)则能产生明显的抑制作用。临床前研究表明,该药对5-HT3受体有较高的亲和力,且与中枢内其它非特异性受体几乎无相互作用。 目前认为,5-HT3受体的激活可能在恶心、呕吐的发生过程中起主要作用[1]。 小鼠急性毒性试验表明,盐酸帕洛诺司琼静脉给药的最大耐受量为9.87mg/kg体重,小鼠灌胃给药的LD50大于2650mg/kg体重。 大鼠长期毒性试验(13周,每天灌胃给予药剂10ml/kg体重)未发现明显的中枢神经系统的临床症状,在生化检测方面也未发现有任何可以导致毒性反应的改变[2]。
【药代动力学】 人静脉注射本品后,吸收迅速,分布广泛,消除缓慢。一次口服给予本药物后可维持12小时以上,血液或脑脊液中的药物浓度可达峰值。血浆蛋白结合率为98%,半衰期为4~48小时,肾功能不全者其半衰期可有显著延长。本品可经胎盘进入胎儿体内,并在乳汁中分泌,但可通过吸吮乳头的婴儿吞服。 体内外均无药物代谢酶的诱导,也不被肝脏细胞色素P450系统代谢。本品通过肾脏排泄,24小时尿排出量约为给药量的50%,少数患者出现血清碱性磷酸酶、氨基转移酶一过性升高等不良反应,但均能自行缓解。
【用法用量】 静脉注射:预防术后恶心呕吐,一次1.25~4.0μg/kg,于术毕前30min给予;治疗恶心呕吐,首次剂量为4.0μg/kg,以后每12h重复给药1次,直至症状改善。
口服:用于放、化疗所致的恶心、呕吐,一次1.25~4.5μg/kg,一日3次;疗程根据病情而定。
小儿剂量: 婴幼儿:一般不用本品防治婴幼儿的恶心、呕吐。若必须使用时,应注意观察宝宝的不良反应,并根据病情调整剂量。
儿童:用于防治儿童急性放射病或恶性肿瘤所导致的恶病质及食欲减退,一次0.375~1.125μg/kg,一日3次。
【不良反应】 较常见的不良反应是镇静,可使患者在用药期间出现一些精神方面的不适,如幻觉、意识模糊、语言紊乱等等。 较少发生的不良反应有头晕、头痛、乏力、嗜睡、便秘等症状,偶见皮肤瘙痒、皮疹和荨麻疹,以及肝功能异常的报道。
【注意事项】
①对本品过敏者禁用。
②孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 ③肝肾功能损害者慎用。
④用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
⑤本品含有盐酸,对眼和皮肤有刺激作用,配制药液时应注意防止溅入眼睛。
⑥老年患者应用本品应避免过量或延长疗程。
⑦药品性状发生改变时禁止使用。 不建议与五羟色胺再摄取抑制剂合用,以防药效过强,出现严重不良反应。